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药物的超声波导入

发布时间:2017/09/27

  药物的超声波导入,是经皮透入的药物,在超声波的作用下,更好地发挥药效的一种治疗方法。
  由于皮肤的真皮有90%是血管丰富的结缔组织,所以,药物经表皮透入到真皮等皮下组织,在活跃的血液循环带动下,药物会很快被机体所吸收。药物经皮吸收的最大特点,既可避免药物对肠胃及肝脏的损害,也可避免药物的有效成分经消化道可能发生的肠胃灭活以及肝脏首过等效应,从而可提高药物的利用度。因此,药物经皮吸收不仅是制药学研究的热点,也是临床治疗研究的热点。
  正是由于药物经皮吸收有较大的安全性、有效性,可减少许多不良反应。所以,近年来出现了许多经皮吸收的药物以及促进皮肤吸收的物理方法与设备。为了提高药物经皮吸收的效果,多从两个方面来考虑:一是提高药物经皮肤的透入能力;二是提高机体对药物的吸收能力。
  为了提高药物经皮的透入能力,我们采用了如下技术措施:
  1、采用精细化工技术,将药物制成有如现代化妆品的形态,使其具有表面活性和良好的保水性能。因为表面活性物质可增加表皮类脂膜对药物的透过率,从而可促进药物的扩散;由于提高了皮肤角质层的含水量,可使角层层膨胀成多孔状态而易于药物的穿透。
  2、运用力化学及纳米技术,可使药物颗粒细化接近纳米尺度,可使药物的大分子得以适当降解,使药物分子与水分子结合成水合态,特别是使药物形成自组织的纳米微囊泡。药物的这些形态不仅进一步提高了药物的穿透与扩散能力,而且因水合作用可提高皮肤的表面温度,从而加快血液循环,降低药物与机体间生化反应的活化能势垒。
  3、选择了效果良好的天然透皮剂。为了提高药物经皮的透入性,人们往往加入一些二甲基亚砜、氮酮等人工合成的透皮剂。然而实验表明,一些天然的透皮剂,不仅有更好的透皮效果,而且有更高的安全性。在我们的产品中,便加入一定比例的中药透皮剂。
  为了提高机体对药物的吸收能力,往往通过按摩的机械效应;熨贴或红外线的热效应;通过电磁场改善机体的电介质特性的电学效应以及通过超声波的导入等,来提高机体对药物的吸收能力。由于超声波对机体的作用,集中体现了机械、电学、热以超声波声孔等诸多效应,因此对药物有良好的导入和机体的吸收效果。又因超声波适用范围广、易于操作、掌握,所以药物经超声波导入会被普遍采用。
  药物的超声波导入,是依靠超声波对机体及细胞的生物学效应来实现的,而这种生物学效应,即细胞膜的通透性与物质交换能力是与细胞膜的结构特性和它的力学性能及电学性能等密切相关。
  细胞是生物体形态结构和生命活动的基本单元。细胞膜是把细胞内原生质与细胞外界隔离开来的机构,也是细胞与外界进行物质、能量、信息交换的场所。所以,药物能被机体吸收的关键,是药物分子能跨越细胞膜,并能顺利地运行于细胞之间。
  细胞膜是以脂质双分子层为基质构成了细胞膜的骨架,这种双分子的亲水端(极性基)朝向膜的外边,其疏水端(非极性基)朝向膜的中央,这种双分子层具有类似轻油脂般的粘度并可流动的液态物质。细胞膜所以具有成形的结构,是因为细胞膜的四周都是水相物质。双亲分子的亲水端与水分子的氢键结合以及形成静电引力,而疏水端却相互吸引、紧聚,所以使这种物质层能形成膜并维持固定的骨架。由于双分子层周围的水分子在不停地作随机的热运动,因此亲水端的引力及疏水端相互吸收力也在随机地变化。
  正是由于双分子形成上述的结构,使细胞膜具有一定的静电位,大约为70~90mv,细胞膜内的电场强度约为107v/m,可形成由膜的两个表面指向膜内的压力,其应力约为-104pa。细胞膜与其它生物组织一样,不仅是有一定介电常数的电介质,而且又具有一定的压电性,因此,在交变应力作用下,不仅其力学性质与结构要发生周期性变化,而且其电学性质,如膜电阻、膜电位、极化率、介电常数、电导率等都要产生周期性变化。